Study of metabolic mechanism of benzodiazepines

Abstract

Background. Benzodiazepines are a class of drugs known as minor tranquilizers. They are used in : anxiety disorders, seizures, insomnia. Inappropriate use and the irresponsibility of specialists has led to the appearance of serious, obvious side effects. Objective of the study. The aim of the study is to emphasise benzodiazepine`s metabolism and establish possible interactions. To identify the benzodiazepines with the lowest probability of adverse reactions in specific conditions. Material and Methods. Evaluation and processing the data present in the bibliographic sources for 17 studied benzodiazepines. Number of bibliographic sources on the studied compartments: general characteristic (20), pharmacokinetics of benzodiazepines (30), mechanism of metabolic action (50). Results. Benzodiazepines have become some of the most widely used minor tranquilizers. CYP450 cytochrome enzymes, located mainly in the liver, are responsible for their metabolism. Taken in optimal doses, as monotherapy, benzodiazepines causes low toxicity. Short-acting compounds are more suitable for the elderly, and those with long-acting action may accumulate over time. Short-acting compounds are more prone to addiction. In a short period of time, can be used benzodiazepines with an intermediate half-life, as the risk of adverse reactions is low. Conclusion. Knowledge of the metabolic mechanism of benzodiazepines, metabolizing enzymes, inhibitors and inducers is important for avoiding adverse reactions. Introducere. Benzodiazepinele sunt un grup de medicamente cunoscute ca şi tranchilizante minore. Acestea sunt utilizate în: stări de anxietate, convulsii, insomnie etc. Utilizarea iraţională, necorespunzătoare şi iresponsabilitatea specialiştilor au determinat apariţia unor reacţii adverse grave, uneori chiar letale. Scopul lucrării. Evidenţierea metabolismului benzodiazepinelor pentru stabilirea posibilelor interacţiuni. Identificarea benzodiazepinelor cu cea mai mică probabilitate de manifestare a reacţiilor adverse în condiţii concrete. Material și Metode. Evaluarea, prelucrarea datelor prezente în sursele bibliografice pentru 17 benzodiazepine studiate. Numărul surselor bibliografice pe compartimentele studiate: caracteristica generală (20), farmacocinetica benzodiazepinelor (30), mecanismul acţiunii metabolice (50). Rezultate. Benzodiazepinele au devenit unele din cele mai utilizate tranchilizante minore. Enzimele citocromului CYP450, localizate preponderent în ficat, sunt responsabile de metabolizarea acestora. Administrarea benzodiazepinelor în doze optime, ca monoterapie, determină o toxicitate scăzută. Compuşii cu acţiune de scurtă durată sunt mai potriviţi pentru persoanele vârstnice, iar cei cu acţiune de lungă durată se pot acumula în timp. Compuşii cu acţiune de scurtă durată sunt mai predispuşi la instalarea dependeţei. Pe o perioadă scurtă de timp, pot fi utilizate benzodiazepinele cu un timp de înjumătăţire intermediar, deoarece riscul apariţiei reacţiilor adverse este scăzut. Concluzii. Cunoaşterea mecanimsului metabolic al benzodiazepinelor, al enzimelor metabolizatoare, al inhibitorilor şi inductorilor acestora este importantă pentru evitarea apariţiei reacţiilor adverse.