Metabolizarea hepatică a clopidogrelului

Abstract

The purpose of the paper was to investigate the pathways of hepatic metabolism of clopidogrel by cytochrome P450 enzymes, depending on the genes encoding polymorphism. The bibliographic sources from 2001-2016 were explored in the databases: PubMed, Google Scholar, Cochrane. It was concluded that clopidogrel is biotransformed by the hepatic cytochrome P450 enzymes in its active metabolite. The pathway of biotransformation of clopidogrel into the active metabolite undergoes two oxidation steps, involving several enzymes of cytochrome P450, predominantly CYP3A4 and CYP2C19, which play a leading role in this process. Genes encoding cytochrome P450 enzymes may have different polymorphisms, producing enzymes with varying biotransformation activity of clopidogrel in the active metabolite.

Целью данной работы было исследование печеночного метаболизма клопидогреля ферментами цитохрома P450 в зависимости от полиморфизма кодирующих их генов. Библиографические источники с 2001 по 2016 годы были изучены в базах данных: PubMed, Google Scholar, Cochrane. Был сделан вывод о том, что клопидогрель биотрансформируется ферментами печеночного цитохрома Р450 в его активном метаболите. Путь биотрансформации клопидогреля в активный метаболит претерпевает две стадии окисления с участием нескольких ферментов цитохрома Р450, преимущественно CYP3A4 и CYP2C19, которые играют ведущую роль в этом процессе. Гены, кодирующие ферменты цитохрома Р450, могут иметь разные полиморфизмы, производя ферменты с различной биотрансформационной активностью клопидогреля в активном метаболите.