Formularea și analiza farmacotehnică a ovulelor cu produs extractiv din plante medicinale

Abstract

INTRODUCERE. Modul de administrare intravaginală a medicamentelor este cunoscută din cele mai vechi timpuri, utilizată în special pentru acţiune locală. Cercetările actuale urmăresc inclusiv și livrare sistemică, care până în prezent rămâne o provocare, din cauza absorbţiei epiteliale slabe. Pentru a obţine o biodisponibilitate înaltă în urma administrării ovulelor vaginale (OV) sunt necesare studii fizico-chimice, farmaco-tehnice complexe, desfășurate în conformitate cu cerinţele farmacopeice [1] și de a ţine cont de factorii fiziologici ca: vârsta pacienţilor, mucus, pH, floră și ciclul menstrual. SCOPUL STUDIULUI. evaluarea sistematică a literaturii cu privire la aspecte tehnologice moderne utilizate în obţinerea și controlul calităţii ovulelor vaginale pe bază de plante medicinale. MATERIAL ȘI METODE. A fost efectuat studiul analitico-descriptiv a literaturii de specialitate utilizând bazele de date electronice precum Scopus, PubMed și EBSCO, utilizând 44 de publicaţii. REZULTATE. Plantele medicinale în prezent sunt tot mai des cercetate și introduse în formulări medicamentoase sau în suplimente semisolide pentru administrare vaginală. Remediile tradiţionale, în special a ţărilor asiatice, cuprind numeroase surse etnobotanice utilizate în îngrijiri ginecologice. În prezent tot mai multe publicaţii denotă orientarea către medicina bazată pe dovezi prin realizarea studiilor preclinice și clinice de confirmare a efectelor farmacologice a extractelor din plante administrate ca OV. Din datele literaturii OV sunt formulate cu utilizarea excipienţilor lipofili: unt de cacao, de shea și amestecuri de triglyceride din uleiuri vegetale hydrogenate (palmier, bumbac). Totuși, cel mai frecvent sunt utilizaţi excipienţi hidrofili ca gelatina glicerinată sau polimerii de polietilenglicol. Tehnologiile actuale includ utilizarea excipienţilor matriciali (derivaţi de metilceluloză); obţinerea microsferelor cu polycaprolactone și a nanocapsulelor cu eudragit, pullulan, ș.a., introduse în ovulele de tip rezervor. Studiile recente au arătat posibilitatea de obţinere a OV personalizate cu extract vegetal prin tehnologii de imprimare 3D. Pentru ca OV pe bază de plante medicinale să posede statut de medicament, este necesar de utilizat extracte standardizate, OV să fie fabricate conform regulamentelor tehnologice în corespundere cu regulile de bune practici de fabricaţie, analizate conform documentelor analitice de normare a calităţii, cu determinarea abaterii de la masă, a conţinutului, a durităţii, a timpului de dezintegrare, penetrare, de topire, dizolvare și de cedare in vitro [2], ș.a., însoţite de studii clinice. CONCLUZIE. Obţinerea și standardizarea ovulelor pe bază de extracte din plante medicinale reprezintă un avantaj important pentru medicina personalizată. Se necesită studierea și implementarea tehnologiilor moderne, astfel încât să fie extins sortimentul și accesul la aceste produse cu principii active naturale, cu tolerabilitate înaltă, pentru beneficiul pacienţilor.

INTRODUCTION. Intravaginal administration of drugs has been known since ancient times, used especially for local action. Nowadays researchers aims to study also the systemic delivery, but due to poor epithelial absorption it still remains a challenge. In order to obtain a high bioavailability following the administration of vaginal ovules (VO), complex physico-chemical and pharmaco-technical studies, carried out in accordance with pharmacopoeial requirements, are required [1]. Beside this, physiological factors such as: patients’ age, mucus, pH, flora and the menstrual cycle must be taken into account. THE AIM OF STUDY. the review of the literature with the references to modern technological aspects used in obtaining and quality control of herbal vaginal ovules. MATERIAL AND METHODS. The analytical-descriptive study of the specialized literature was carried out using electronic databases such as Scopus, PubMed and EBSCO, using 44 publications. RESULTS. Medicinal plants are being increasingly researched and introduced into semi-solid medicinal formulations or supplements for vaginal administration. Traditional remedies, from various countries, include many ethnobotanical sources used in gynecological care. Currently, more and more publications denote the orientation towards evidence-based medicine by carrying out preclinical and clinical studies to confirm the pharmacological effects of plant extracts administered as VO. From the literature data, VO are formulated using lipophilic excipients like: cocoa butter, shea butter and triglyceride mixtures from hydrogenated vegetable oils (palm, cotton). However, hydrophilic excipients such as glycerinated gelatin or polyethylene glycol polymers are the most commonly used. Up-to-date technologies applied in VO formulation include the use of matrix excipients (methylcellulose derivatives); the obtaining of microspheres with polycaprolactone and formulation of nanocapsules with eudragit, pullulan, etc., inserted into reservoir-type ovules. Recent studies have shown the possibility of obtaining customized VO with plant extract through 3D printing technologies. In order of VO, based on medicinal plants, to have the status of a medicine it is necessary to use standardized extracts, VO to be manufactured according to technological regulations in accordance with the rules of good manufacturing practices, analyzed according to the analytical documents of quality normation, with determination of mass deviation, content, hardness, time of disintegration, penetration, melting, in vitro dissolution [2], etc., accompanied by clinical studies. CONCLUSIONS. Obtaining and standardizing vaginal ovules based on medicinal plant extracts represents an important advantage for personalized medicine. It is necessary to study and implement modern technologies, so as to expand the assortment and access to these products, with natural active principles, of high tolerability, for the benefit of patients.