Stereoizomeria şi acţiunea farmacologică a preparatelor medicamentoase

Abstract

Stereoizomery and pharmaceutical action of medicinal substances Due to the fact that the human body consists of many chiral compounds as: enzymes, receptors, ionic canals, the effect of many enanthiomers, various pharmacokinetic and pharmacodynamic features can take place which were demonstrated in various clinical studies. Only one of the molecular stereoisomers of the preparation can interact with the protein’s receptor, while the other one can have a smaller activity due to the nonformation of complete chemical links with the receptor, in this case we speak about stereoselectivity. When we use a preparation as racemat , that means we use a mixture so we will obtain another effect that the expected one. Contemporary methods permit to obtain medicinal substances of a pure form (of one enanthiomer only) and the selection of the best pharmacological action and side effects with minimum toxicity at the same time. The expression of pharmacodynamic and pharmacoinetic properties of different isomers leads to the improvement of the existing medicinal substances.

Deoarece organismul uman este constituit dintr-o mulţime de compuşi chiralici cum ar fi: enzime, receptori, canale ionice efectul diferitor enantiomeri poate avea diferite proprietăţi farmacocinetice şi farmacodinamice demonstrate în diferite studii clinice. Doar unul din stereoizomerii moleculei preparatului poate interactiona cu receptorul proteinei, în timp ce alt izomer poate avea o activitate mai mică din cauza neformării legăturilor chimice complete cu receptorul, în acest caz se vorbeşte despre stereoselectivitate. Dacă vom folosi un preparat în forma de racemat, înseamnă că folosim un amestec, deci vom obţine un alt efect decât cel aşteptat. Metodele moderne permit de a obţine sub formă pură (a unui singur enantiomer) substanţele medicamentoase, şi alegerea celei cu cea mai bună acţiune farmacologică, şi totodată cu reacţii adverse şi toxicitate minimă. Exprimarea proprietăţilor farmacodinamice, farmacocinetice a diferitor izomeri duce la perfecţionarea substanţelor medicamentoase deja existente.