Studiu comparativ în elaborarea formelor farmaceutice cu conţinut de substanţe medicamentoase antituberculoase

Abstract

Existenţa polimorfismului inactivării medicamentelor dependent de enzima (NАТ2) determină viteza diferită de metabolizare a substanţelor medicamentoase la indivizii “acetilatori rapizi” şi la cei “lenţi”. Un rol mare in combaterea tuberculozei pe parcursul mai multor ani a avut-o izoniazida. Recent a fost propusă o substanţă nouă – fenazida – fără capacitatea de a fi inactivată de enzima (NАТ2). Au fost folosite substanţele medicamentoase izoniazida şi fenazida, iar ca metode de cercetare – UV-spectroscopia, metode de determinare a toxicităţii acute şi a parametrilor farmacocinetici in experienţa pe animale de laborator. Rezultatele studiului denotă că fenazida nu posedă toxicitate in măsura in care o posedă izoniazida şi are o acţiune prelungită.

The existence of polymorphism for NАТ2 leads to the fact that the metabolism and inactivation of aryl amines in the body of “fast” and “slow acetylators” proceeds at different rates. In recent years, Isoniazid has played an important role in the treatment of tuberculosis. Recently, a new substance Fenazid was proposed, the metabolism of which passes without the participation of NАТ2. In this article, we studied the comparative characteristics of the physicochemical, toxicological, and pharmacokinetic properties of these drugs. This will serve as the basis for the development of new dosage forms of the Fenazid.

Существование полиморфизма по NАТ2 приводит к тому, что метаболизм и инактивация ариламинов в организме быстрых и медленных ацетиляторов, протекает с различной скоростью. Важнoe место в лечении туберкулеза на протяжении последних лет имел изониазид. Недавно было предложено новое вещество – феназид, метаболизм которого проходит без участия NАТ2. В данной работе изучены сравнительные характеристики физико-химических, токсикологических и фармакокинетических свойств этих препаратов. Это послужит основанием для разработки новых лекарственных форм феназида.