Aplicarea difracţiei cu raze X în cercetarea compatibilităţii substanţelor active cu excipienţii

Abstract

Compatibility studies between active ingredients and excipients in a pharmaceutical form are a key step in the development of a new drug, being applied several methods to investigate potential transformations at the molecular level. In order to evaluate of the possibilities of using X-ray diffraction in researching of the compatibility of active principles with excipients in pharmaceutical forms, an advanced bibliographic study was performed with the evaluation of over 120 sources. In the majority of cases X-ray diffraction has been combined with spectral (FT-IR) and thermal (DSC) methods, being applied only for crystalline substances testing. The identification of crystalline substances by X-ray diffraction with determining of the interplanar distance and the intensity of deviation from these X-ray planes is an advantageous method of detecting incompatibilities.

Studiile de compatibilitate dintre principiile active și excipienţii dintr-o formă farmaceutică reprezintă o etapă cheie în procesul de elaborare-dezvoltare a unui nou medicament, fiind aplicate mai multe metode de investigare a potenţialelor transformări la nivel molecular. Pentru evaluarea posibilităţilor de utilizare a difracţiei cu raze X în cercetarea compatibilităţii principiilor active cu excipienţii în forme farmaceutice a fost efectuat un studiu bibliografic avansat cu evaluarea a peste 120 de surse. În majoritatea cazurilor difracţia cu raze X a fost combinată cu metodele spectrale (FT-IR) și termice (DSC), fiind aplicată doar pentru testarea substanţelor cristaline. Identificarea substanţelor cristaline prin difracţie cu raze X cu determinarea distanţei interplanare și a intensităţii de deviere de la aceste planuri de raze X constituie o metodă avantajoasă de detectare a incompatibilităţilor.