Nanotehnologii farmaceutice utilizate în elaborarea produselor inovative cu conţinut de fitocompuși

Abstract

Rezumat. Metaboliţii secundari, în special de natură fenolică, produși în plantele medicinale, sunt studiaţi pe larg pentru potenţialul lor terapeutic. Prin intermediul testelor in vitro și in vivo a fost demostrat că acești fitoconstituenţi exercită multiple acţiuni farmacologice, cu utilizare în tratamentul cancerului, sindromului metabolic, diabetului, bolilor cardiovasculare, artritei, tulburărilor neurodegenerative ș.a. În pofida utilizării lor vaste, mulţi fitocompuși prezintă aspecte biofarmaceutice nefavorabile precum: solubilitate scăzută în apă, permeabilitate slabă, prezenţa izomerilor, formarea compușilor complecși în prezenţa lichidelor biologice, biodisponibilitate scăzută, ceea ce le limitează beneficiile clinice. În schimb natura hidrofobă a metaboliţilor secundari, cu logaritmul de partiţie octanol-apă de la 1,5 la 3,5 favorizează administrarea pe cale orală a acestor compuși. Pentru a mări absorbţia intestinală și biodisponibilitatea fitocompușilor, în ultimele decenii se aplică diverse nanotehnologii farmaceutice pentru obţinerea sistemelor de transport la ţintă. Ca metode de preparare a nanoparticulelor cel mai frecvent se utilizează: metoda nanoprecipitării, coacervării, nano și microemulsiei, metoda de hidratare a filmului lipidic, gelificare ionică, polimerizare, dispersie solidă, metoda cu ultrasunete și uscare prin pulverizare. În prezent există nanoparticule atât în etapa de cercetare cât și ca produse nutraceutice comercializate, disponibile populaţiei, cu conţinut polifenolic, carotenoidic, alcaloid, vitaminic, extrași din plante ca: Curcuma longa L., Humulus lupulus L. , Camellia chinensis Sims, Spirulina platensis (Gomont) Geitler, Silybum marianum L., Vitis vinifera L., Punica granatum L. ș.a.

Abstract. Secondary metabolites, especially of phenolic nature, produced in medicinal plants are widely studied for their therapeutic potential. Through in vitro and in vivo tests, it has been shown that these phytoconstituents exert multiple pharmacological actions, with use in the treatment of cancer, metabolic syndrome, diabetes, cardiovascular diseases, arthritis, neurodegenerative disorders, etc. Despite beneficial applications, many phytocompounds present unfavorable biopharmaceutical properties such as: low solubility in water, poor permeability, presence of isomers, formation of complex compounds in the presence of biological fluids, low bioavailability, which limits their clinical utilisation. On the other hand, the hydrophobic nature of the secondary metabolites, with octanol-water partition, from 1.5 to 3.5, favors the oral administration of these compounds. In order to increase intestinal absorption and bioavailability of phytocompounds, various pharmaceutical nanotechnologies have been applied in the last decades to achieve targeted delivery systems. The most commonly used methods of nanoparticles formulation are: nanoprecipitation, coacervation, nano and microemulsion method, lipid film hydration method, ionic gelation, polymerization, solid dispersion, ultrasound method and spray drying. Currently there are nanoparticles both in the research stage and as marketed nutraceutical products, available to the population, with polyphenolic, carotenoid, alkaloid and vitamin content, extracted from plants such as: Curcuma longa L., Humulus lupulus L., Camellia chinensis Sims, Spirulina platensis (Gomont) Geitler, Silybum marianum L., Vitis vinifera L., Punica granatum L. et al.