Compatibility of active substances with auxiliary substances in medicinal products

Abstract

Background. Auxiliary substances play an important role in the release of the active substance from the pharmaceutical form, due to their ability to change the drug bioavailability. They must be compatible with the active ingredients, without altering their pharmacological effect. Objective of the study. Comparative evaluation of physico-chemical factors and their impact in the selection process of auxiliary substances for the development of fixed-dose combinations. Material and Methods. Advanced bibliographic study of 71 bibliographic sources from databases: Medline, Scopus, HINARI, PubMed, Cochrane Electronic. Results. The analysis of the evaluated bibliographic sources shows the existence of physico-chemical interactions between the drug and the excipient. About 89% of the authors apply compatibility studies by spectral and thermal methods to detect interactions and select the optimal excipients. To improve the dissolution rate of drugs formulated in solid dispersions (example: Piroxicam, Ibuprofen) it is recommended to use polyethylene glycol with different molecular weight. In most of the evaluated sources (99%) the selection of excipients is made according to the physicochemical properties of the active principles. Conclusion. The research will serve as a basis for developing the method for selecting excipients in the preformulation process of a pharmaceutical product in the form of a polycomponent powder. Introducere. Substanțele auxiliare joacă un rol important în eliberarea substanţei active din forma farmaceutică și ca urmare modifică biodisponibilitatea. Acestea trebuie să fie compatibile cu substanţele active, fără a le modifica efectul farmacologic. Scopul lucrării. Evaluarea comparativă a factorilor fizico-chimici și a impactului acestora în procesul de selectare a substanțelor auxiliare pentru elaborarea produselor farmaceutice combinate. Material și Metode. Studiul bibliografic avansat al 71 surse bibliografice din bazele de date: Medline, Scopus, HINARI, PubMed, Cochrane Electronic. Rezultate. Prin analiza surselor bibliografice evaluate se constată existența interacţiunilor fizico-chimice dintre medicament şi excipient. Circa 89% din autori aplică studiile de compatibilitate prin metode spectrale, termice pentru depistarea interacțiunilor şi selectarea excipienților optimali. Pentru îmbunătățirea ratei de dizolvare a medicamentelor formulate în dispersii solide (ex: Piroxicam, Ibuprofen) se recomandă utilizarea polietilenglicolului cu diferite greutăți moleculare. În majoritatea surselor evaluate (99%) selectarea excipienților se face în funcție de proprietățile fizico-chimice ale principiilor activi. Concluzii. Cercetările efectuate vor servi drept bază pentru elaborarea metodologiei de selectare a excipienților în procesul de preformulare a unui produs farmaceutic sub formă de pulbere policomponentă.