Antimycotic activity of phenoxythiazolchloralum

Abstract

Background. Fungal susceptibility is an important criteria in design of new antimycotic drugs. The parameters of susceptibility are the minimum inhibitory concentration (MIC) and the minimum fungicidal concentration (MCF). Objective of the study. Susceptibility testing of Aspergillus fumigatus (A.fum.), Aspergillus versicolor (A.v.) and Candida albicans (C.alb.) to phenoxythiazolcloralum (MF- 10). Material and Methods. Aspergillus and Candida species; ketoconazole standard (st.); bifonazole (st); nystatin (st); MF-10 (for analysis); b-cyclodextrine - MF-10 complex (βCD:MF-10 ). NCCLS M27 methodology to C.alb. and NCCLS M38 – to A.fum and A.v. Results. Compared to ketoconazole (st), MIC of MF-10 is 18,4% less on A.fum and A.v. cultures; MCF 34,04% less (A.fum.) and 3,12% less(A.v.). MIC is 33% less and MFC- 3% less than bifonazole (st) on A.fum și A.v culture. Microbiological tests on C.alb. demonnstrated that MF-10 is 25% more active than nystatin (st.), and βCD:MF-10 complex (1:1)- by 56.25%. Conclusion. According to the obtained MIC and MCF values, MF-10 and βCD:MF-10 (1:1) have better antimycotic activity than standards. These findings will be used in the design of new antimycotic local drugs.

Introducere. Sensibilitatea fungilor este un criteriu cheie în proiectarea noilor medicamente antimicotice. Parametrii ce descriu această sensibilitate sunt concentrația minimă inhibitorie (CMI) și concentrația minimă fungicidă (CMF). Scopul lucrării. Determinarea sensibilității speciilor: Aspergillus fumigatus (A.fum.), Aspergillus versicolor (A.v.) și Candida albicans (C.alb.) față de fenoxitiazolcloral (MF-10). Material și Metode. Culturi de fungi; ustensile de laborator; ketoconazol standard (st.); bifonazol (st); nistatină (st); MF-10 (pentru analiză); complexul MF-10 cu β-ciclodextrine (β-CD:MF-10 ). Metode standardizate NCCLS M27 pentru determinarea sensibilității C. alb. și NCCLS M38 pentru A.fum și A.v. Rezultate. În raport cu ketoconazolul, indicele CMI al MF-10 este cu 18,4% mai mic față de culturile A.fum și A.v., iar CMF- mai mic cu 34,04% (A.fum.) și 3,12%(A.v.). În raport cu bifonazolul, CMI este cu 1/3 mai mic, iar CMF- cu 3% pentru A.fum și A.v. Testele antifungice față de C.alb. au demonstrat că MF-10 este cu 25% mai activ decât nistatina (st.), iar complexul β-CD:MF- 10 (1:1)- cu 56,25%. Concluzii. Conform indicilor MIC și MCF, substanțele MF-10 și βCD:MF-10 (1:1) posedă o activitate terapeutică mai pronunțată decât substanțele standard. Acest studiu argumentează proiectarea unui nou medicament antimicotic cu acțiune locală.