Studii de formulare a lipozomilor cu conținut de azitromicină

Abstract

Obiectivul studiilor: Lipozomii sunt nanoparticule compuse dintr-un bistrat lipidic, care încapsulează un conținut apos. Moleculele amfifile, utilizate la prepararea acestor compuși sunt similare cu moleculele care alcătuiesc membranele celulare, din care motiv lipozomii sunt utilizați pentru transportarea, creșterea eficacității și micșorarea toxicității diferitor substanțe. Azitromicina reprezintă o substanţă medicamentoase cu o solubilitate joasă în mediul apos, cu proprietăţi biofarmaceutice care nu favorizează absorbţia substanţei din tractul gastrointestinal (biodisponibilitatea la administrarea orală alcătuiește 37-38%). Astfel, Azitromicina reprezintă un obiect de studiu de un interes major în scopul utilizării nanotehnologiilor (în special, a încorporării în lipozomi) pentru a îmbunătăţi farmacocinetica preparatului şi de a creşte absorbţia şi biodisponibilitatea acestuia, ceea ce, la rândul său, ar putea permite micşorarea dozei administrate de medicament şi, respectiv, scăderea incidenţei reacţiilor adverse. Scopul studiului a fost încorporarea Azitromicinei în lipozomi. Materiale şi metode: Formularea lipozomilor cu conţinut de Azitromicină a parcurs următoarele etape: 1. Extracţia fosfolipidelor şi lecitinelor din gălbenuşul de ou. 2. Prepararea soluţiei apoase de Azitromicină. 3. Hidratarea fosfolipidelor şi lecitinelor cu soluţia apoasă de Azitromicină şi obţinerea lipozomilor. Lipozomii formulaţi au fost examinaţi microscopic. Rezultate: Cu ajutorul amestecului de solvenţi cloroform/ metanol (4/1, v/v) a fost efectuată extracţia lecitinelor din gălbenuşul de ou cu un randament de 7% faţă de masa iniţială a gălbenuşului de ou. De asemenea, au fost preparate 3 soluţii de Azitromicină 1% în tampon fosfat (pH=7,0) a câte 100 ml fiecare, care au fost utilizate ulterior pentru hidratarea lecitinelor extrase din gălbenuşul de ou. Lipozomii obţinuţi au fost examinaţi la microscopul optic la mărime de la x100 până la x1000 și au fost determinate structurile caracteristice: bistratul lipidic şi conţinutul intern. Au fost evidenţiate straturile lipozomilor multilamelari identificaţi. Concluzii: A fost obţinută emulsia de lipozomi cu conţinut de Azitromicină. Cu ajutorul microscopiei optice au fost determinate mărimile lipozomilor și structurile lor caracteristice.