Abstract:
Obiectivul studiului:
Reieșind din faptul că procentul pacienților cu diferite
probleme urogenitale este în creștere permanentă,
elaborarea formelor farmaceutice, cu acțiune locală
este un avantaj pentru domeniul dat. Aproximativ 50%
dintre pacienți suferă de hemoroizi interni care apar
mai sus pe canalul anal, fără să fie la vedere. Sângerarea
este cel mai întâlnit simptom a hemoroizilor interni și
singura în majoritatea cazurilor. Hemoroizii externi
sunt vizibili în afara canalului anal. Un tratament medicamentos
simplu poate controla destul de eficient
hemoroizii, iar operația este recomandată în cazuri
severe. Actualmente în practica urogenitală sunt pe
larg utilizate preparatele cu acțiune antihemoroidală.
Reieșind din aceasta ne-am propus ca scop studiul
clorhidratului de procaină ca substanță activă în formele
rectale care manifestă o acțiune antiinflamatoare
și anestezică puternică. Reieșind din scopul propus,
urmărim următoarele obiective: obținerea supozitoarelor
cu conținut de clorhidrat de procaină; elaborarea
tehnologiei supozitoarelor cu clorhidrat de procaină
pe diferite baze de excipienți; studierea parametrilor
disponibilității farmaceutice ,,în vitro” a procainei
clorhidrat: cinetica eliberării procainei clorhidrat din 3
sortimente de supozitoare și analiza comparativă a rezultatelor
obținute, în vederea selectării tipului de formulare
care posedă o cedare mai energică a substanței
active.
Material si metode:
Au fost elaborate și optimizate prescripții cu
conținut de clorhidrat de procaină 0,1g pe diferiți
excipienți: suppocire, unt de cacao, polietilenglicoli
(PEG400:PEG 4000). Supozitoarele au fost preparate
în Farmacia universitară ,,Vasile Procopișin” prin 2
metode: metoda modelării manuale și prin turnare în
tipare. Pentru determinarea vitezei de dizolvare a fost
folosită metoda Krowchinski, iar ca mediu de dizolvare
soluția de hidrogen clorid 0,01mol/L. Absorbanța
soluțiilor obținute a fost determinată la fotocolorimetru.
Rezultate:
Conform studiilor teoretice clorhidratul de procaină
este folosit pe larg în medicină și anume în practica
urogenitală ceia ce are o importanță primordială în procesul
unor intervenții urologice, fiind datorata acțiunii
antiinflamatoare și anestezice, reieșind din faptul că
procentul pacienților cu diferite probleme urologice
este în creștere permanentă. S-a elaborat și optimizat
tehnologia formelor farmaceutice rectale cu clorhidrat
de procaină. S-au alcătuit curbele ale procentului
dizolvat de clorhidrat de procaină în funcție de timp
în grafic numeric pentru toate loturile de supozitoare
cercetate. S-a reprezentat în grafic semilogaritmic procentul
care mai rămâne să se dizolve în funcție de timp.
O cedare mai rapidă a clorhidratului de procaină din
supozitoare are loc în formularea pe bază de suppocire
(Kdm = 0,017 min-1) și cea mai mică în formularea pe
bază depolietilenglicoli (Kdm = 0,0127 min -1).
Concluzii:
Forma cea mai optimă cu eliberarea substanței active
o posedă formularea N1, constituită din bază de
excipienți din gliceride semisintetice ( suppocire ). Respectiv
posedă o biodisponibilitate mai înaltă și poate
fi selectată pentru studii “in vivo” în practica urologică.
