Recent developments in antibacterial antibiotics

Abstract

Rezumat. Rezistența bacteriilor la antibioticele autorizate în terapia sau profilaxia infecțiilor este în creștere. Printre măsurile de contracarare a acestui fenomen îngrijorător, în afara utilizării mai raționale a antibioticelor și a optimizării schemelor de tratament, este necesară o intensificare a cercetărilor și investiții mai mari pentru descoperirea de noi molecule de antibiotice, noi inhibitori de betalactamaze, inhibitori ai pompelor de eflux, ai procesului QS, ai formării de biofilm dar și spre identificarea de noi ținte de acțiune. Metodele utilizate pentru descoperirea de noi antibiotice sunt cele clasice (extracție, biosinteză dirijată, semisinteză, sinteză, urmate de screening antibacterian), chimia organică de sinteză asociată cu studii computerizate de andocare cu ținte specifice, studii QSAR sau identificarea de molecule prototip prin chimie combinatorială.

Abstract. Bacterial resistance to approved antibiotics (used in therapy and/or as prophylaxis) is increasing. Among the measures to counterwork this alarming phenomenon, beside the more rational use of antibiotics and the optimization of treatment regimens, an intensifying research and greater investments for the discovery of new antibiotic molecules, novel beta-lactamase inhibitors, efflux pump inhibitors, quorum sensing (QS) process and biofilm formation inhibitors, as well as new target identification, are needed. The methods used for the discovery of new antibiotics are the classical ones (extraction, directed biosynthesis, semi-synthesis, synthesis, followed by antibacterial screening), but also the more modern ones, like synthetic organic chemistry associated with molecular docking studies, QSAR studies or identification of prototype molecules through combinatorial chemistry.