Formularea și studiul disponibilității farmaceutice a fenobarbitalului din capsule operculate

Abstract

Obiectivul studiului: Actualmente, pe plan mondial formele medicamentoase industriale reprezintă unele din cele mai utilizate, datorită numeroaselor avantaje pe care le prezintă cît și a modului de preparare performant. Luând în considerație faptul că, pe piața farmaceutică din Republica Moldova lipsesc formele medicamentoase solide pentru copii, obiectivul de bază a fost elaborarea prescripțiilor cu fenobarbital condiționate în capsule operculate folosite în terapia pediatrică. A fost selectată ca substanță activă fenobarbitalul, deoarece acesta ocupă aproximativ 20% din toate prescripțiile pentru copii având o acțiune terapeutică sedativă, hipnotică cu acțiune prelungită și anti-convulsivantă. Medicii IMSP Institutului Mamei și Copilului și Spitalului Clinic Republican (secția cardiochirurgie) prescriu pulberi cu fenobarbital în afecțiuni medicale sau chirurgicale care necesită sedare (hipertensiune, cardiopatie ischemica etc.) epilepsie, convulsii la sugari, adjuvant al fototerapiei în icterul neonatal (crește metabolizarea bilirubinei prin inducție enzimatică). Material și metode: Fenobarbitalul a fost cercetat în doză de 5 mg cu scopul elaborării formelor farmaceutice pentru copii și au fost elaborate formule în amestec cu glicerofosfat de calciu, gluconat de calciu și glucoză. Formulele obținute au fost condiționate în capsule operculate. Pentru determinarea vitezei de dizolvare a fenobarbitalului a fost utilizat dispozitivul ERWEKA–DT6. S-a determinat absorbanța soluțiilor cercetate spectrofotometric la lungimea de undă λ= 275 nm, în cuva cu grosimea stratului 10 mm, în calitate de soluție de referință folosind soluția de hidrogen clorid 0,01 mol/L. Rezultate: Au fost elaborate formule ale capsulelor operculate cu conținut de fenobarbital pentru copii luând în calitate de substanțe auxiliare și active: glucoza, glicerofosfatul de calciu și gluconatul de calciu. Pulberile au fost condiționate în capsule operculate. S-a determinat disponibilitatea farmaceutică a fenobarbitalului pentru fiecare lot în mediu de dizolvare acid. Conform rezultatelor obținute, a fost construit graficul similogaritmic dependenței absorbanței fenobarbitalului de concentrația lui. S-a reprezentat în grafic semilogaritmic procentul care mai rămâne să se dizolve (rest dissolving) în funcție de timp. S-au calculat constantele de viteză ale dizolvării. O cedare mai rapidă a fenobarbitalului din capsule are loc din prima formulare folosind ca substanță glicerofosfatul de calciu (Kdm = 0,042 min-1). Concluzii: capsulele operculate cu fenobarbital în amestec cu glicerofosfat de calciu, posedă o disponibilitate farmaceutică mai înaltă și poate fi selectată pentru studii ,,in vivo’’ în practica pediatrică.