Summary. Fungal infections are an important chapter of infectious pathology, their incidence increasing considerably due to the widespread use of antibiotics, cytostatics and immunosuppressants.
The study of the structure-activity relationship showed that the presence of 2,4-Cl-C6H4 as R1 substituent and
4-NO2-C6H4 as R2 substituent is beneficial for antifungal activity. Nitrotriazon also possesses antibacterial activity, so the 1,2,4-triazole portion can influence physicochemical parameters, such as hydrogen binding, fat solubility, polarity, can influence pharmacodynamics, pharmacokinetics and toxicity. 1,2,4-Triazoles act as pharmacophores by interacting with high affinity biological receptors due to their dipole character, hydrogen binding capacity,
rigidity and solubility. Hybridization of 1,2,4-triazole derivatives with other pharmacophores has a high potential to
develop new drugs.
Rezumat. Infecţiile fungice reprezintă un capitol important al patologiei infecţioase, incidenţa acestora crescând
considerabil ca urmare a utilizării pe scară largă a antibioticelor, citostaticelor și imunosupresoarelor. Studiul relaţiei
structură-activitate a demonstrat că prezenţa a 2,4-Cl-C6H4 ca substituent R1 și 4-NO2-C6H4 ca substituent R2
este benefică pentru activitatea antifungică. Nitrotriazonul posedă și activitate antibacteriană, astfel porţiunea
1,2,4-triazol poate influenţa parametrii fizico-chimici, cum ar fi legarea hidrogenului, liposolubilitatea, polaritatea,
pot influenţa farmacodinamica, farmacocinetica și toxicitatea. 1,2,4-triazolii acţionează ca farmacofori prin interacţiunea cu receptorii biologici cu afinitate ridicată datorită caracterului lor dipol, capacităţii de legare a hidrogenului, rigidităţii și solubilităţii. Hibridizarea derivaţilor 1,2,4-triazolului cu alţi farmacofori prezintă un potenţial ridicat
de a dezvolta noi medicamente.
