Sinteză și bioactivitate 3,4-dihidropirimidin-2-ones (thion)

Abstract

INTRODUCERE Datorită importanţei dihidropirimidinelor, au fost dezvoltate recent mai multe metodologii noi pentru sinteza monastrolului și a derivaţilor săi. Cea mai utilă și elegantă metodologie utilizată în prezent este reacţia multicomponentă Biginelli. Cataliza joacă un rol fundamental în sinteza Biginelli. Monastrolul și oxymonastrolul diferă unul de celălalt prin înlocuirea atomului de sulf prezent în monastrol cu un atom de oxigen în oxymonastrol. SCOPUL LUCRĂRII Elaborarea strategiilor noi pentru abordarea condiţiilor catalitice ecologice și reagent biodegradabile. MATERIAL ȘI METODE Materiale: tiourea, uree, eter acetoacetic, aldehidă aromatică; metode pentru sinteze: metoda de ciclizare Biginelli; metodele de detectare a substanţelor finale: temperatura de topire, cromatografia în strat subţire și pe coloană, metodele spectrale: RMN, IR. REZULTATE Din punctul de vedere al „chimiei verzi”, cel mai lipsit de deșeuri și ecologic, este interesant să se obţină lichide ionice care conţin diferite grupuri active, cum ar fi cianoetil, carboxil, și pe baza lor să se obţină amestecuri eutectice și de a studia proprietăţile lor catalitice în sinteza monastrolului. CONCLUZII Au fost studiate strategii noi pentru abordarea condiţiilor catalitice ecologice pentru a crește randamentul, timpul de reacţie, selectivitatea și minimiza surplusul de reactivi, formarea de subproduse, temperaturile ridicate, poluarea mediului, deșeurile și costurile în sinteza Biginelli pentru o utilizare ulterioară în industria chimică regenerabilă.

INTRODUCTION Due to the importance of dihydropyrimidines, several new methodologies have recently been developed for the synthesis of monastrol and its derivatives. The most useful and elegant methodology currently used to synthesize DHPM is the Biginelli multicomponent reaction. Сatalysis plays a fundamental role in the Biginelli synthesis. Monastrol and its analogue oxomonastrol differ from each other by replacing the sulfur atom present in monastrol with an oxygen atom in oxymonastrol. PURPOSE OF WORK Development of new strategies to address environmentally friendly catalytic conditions and biodegradable reagent. MATERIALS AND METOHODS Materials: thiourea, urea, acetoacetic ether, aromatic aldehyde; methods for sinteses:Biginelli cyclization method; methods for the detection of final substances are: melting temperature, thin layer chromatography, column chromatography, spectral methods: NMR, IR. RESULTS From the point of view of „green chemistry”, the most waste-free and environmentally friendly, it is of interest to obtain ionic liquids containing various active groups, such as cyanoethyl, carboxyl, and on their basis to obtain eutectic mixtures with thiourea and to study their catalytic properties in the synthesis of monastrol. CONCLUSIONS Develop strategies to approach eco-friendly catalytic conditions to increase yield, reaction time, selectivity and minimize reagent surplus, by-product formation, high temperatures, environmental pollution, waste and costs in Biginelli synthesis for further use in the renewable chemical industry.