Introducere. Actualmente, majoritatea preparatelor medicamentoase
reprezintă un sistem complex care conțin pe lângă una sau mai multe
substanțe active și substanțe auxiliare (SA) [1]. Rolul acestor SA este foarte
important, pentru că pot influența biodisponibilitatea preparatelor
medicamentoase prin îmbunătățirea solubilității, reducând vâscozitatea.
Calitatea medicamentelor depinde direct nu numai de substanțele active
și de procesul tehnologic, dar și de performanța excipienților [2]. Astfel,
lactoza monohidrat, celuloza microcristalină sunt diluanți, ei asigură
mărimea și masa necesară a formei în care substanța activă este prescrisă
într-o cantitate foarte mică (0,01-0,001g). Acidul citric este utilizat ca
aromatizator și dezagregant, mărește viteza de dezagregare în combinație
cu bicarbonat de sodiu [3]. Manitolul și zaharina conferă gust dulce formei
farmaceutice [1]. Deși SA trebuie să fie inerte din punct de vedere fizicochimic,
farmacocinetic și să nu influențeze asupra biodisponibilității
substanțelor active, unii dintre ei au proprietăți farmacologice proprii, ca
de exemplu d-manitolul, care exercită proprietăți diuretice [4].
Scopul lucrării. Evaluarea parametrilor tehnologici pentru unii
excipienții utilizați în preformularea pulberilor.
Materiale și metode. Au fost utilizate SA: celuloză microcristalină
(Himedia), lactoză monohidrat (Himedia), d-manitol (Himedia), acid
citric (Chem-Lab), zaharină (Sigma-Aldrich); și aparate: balanță analitică
electronica RADWAG, aparat de tasare ERWEKA, pâlnie vibratorie VP12A, raportor.
Rezultate. Au fost determinați parametrii tehnologici a SA, care
ulterior vor fi utilizate la prepararea pulberilor compuse cu aplicare în
hipopotasemie. După evaluarea datelor obținute s-a observat, că unele
substanțe nu se încadrează în limitele de normă ale parametrilor:
indicele Carr, ratia Hausner, unghiul natural de înclinare, viteza de
curgere. Printre aceste substanțe se enumeră lactoza monohidrat, care
depășește cei patru parametri enumerați. Prezența acesteia în pulbere
va scădea viteza de curgere, care ulterior va complica procesul
tehnologic de producție. Pentru ameliorarea acestei situații se va
adăuga magneziu stearat (nu mai mult de 1%), care este un agent de
curgere, ce va preîntâmpina aderarea materialului pe pereții utilajului
și va mări viteza de curgere.
Concluzii. A fost efectuat studiul preliminar a substanțelor auxiliare
pentru prepararea pulberilor combinate prin prisma unor parametri
tehnologici. S-a determinat, că pentru a îmbunătăți parametrii
tehnologici, este necesar de a combina SA cu diverse proprietăți.
Introduction. Currently, many formulated drug dosage forms are
complex systems containing one or more active pharmaceutical
ingredients (APIs) and other excipients (Es) [1]. The role of these
excipients is very important, because they can influence the medicine
bioavailability by improving solubility, enabling medicine absorption,
and reducing viscosity. Moreover, the medicines quality depends not
only on the APIs and production processes, but also the performance of
the excipients [2]. Thereby, lactose monohydrate, microcrystalline
cellulose are used as diluents, which ensure the necessary size and mass
of the form when the API is prescribed in a very small amount (0.01-
0.001g). Citric acid is used as an aromatizer and disaggregator, it
increases the rate of disaggregation in combination with sodium
bicarbonate [3]. Mannitol and saccharin provide sweet taste to the
pharmaceutical form [1]. Although excipients must be physicochemical,
pharmacokinetic inert and not influence the bioavailability of
APIs, but some excipients have their own pharmacological properties,
such as mannitol exerts diuretic properties [4].
Purpose. Assessment of technological parameters for some
excipients used in powder preformulation.
Materials and methods. Excipients have been used: microcrystalline
cellulose (Himedia), monohydrate lactose (Himedia), d-mannitol
(Himedia), citric acid (Chem-Lab), saccharin (Aldrich); and apparatus:
RADWAG analytical electronic balance, tapped density tester - ERWEKA, powder flow speed tester - VP12A, rapporteur.
Results. The technological parameters of excipients, which would
later be used in the preparation of compound powders with application
in hypokalemia, were determined. After evaluating the obtained data,
it was noticed that some substances don`t fit in the limits of the
parameters: Carr`s index, Hausner ratio, angle of repose, flowability.
These substances include lactose monohydrate exceeding the four
parameters listed above. Its presence in the powder will decrease the
flow rate, which will subsequently complicate the technological process
of production. To avoid this situation, it’s necessary to add magnesium
stearate (no more than 1%), which is a flow agent that can prevent the
adhesion of the material to the walls of the machine and increase the
flow rate.
Conclusion. The preliminary study of excipients for the preparation
of compound powders was carried out in terms of technological
parameters. It has been determined that to improve the technological
parameters, it is necessary to combine APIs and excipients with various
properties.
