Introducere. Perturbările tensiunii arteriale în sarcină constituie o problemă majoră de sănătate publică cu consecinţe nefaste pentru mamă şi făt. Tratamentul hipertensiunii arteriale preexistente şi/sau gestaţionale prezintă un interes actual prin ajustarea selectării adecvate a preparatului an-tihipertensiv. Scopul a constat în a evalua proprietăţile far-macodinamice şi farmacocinetice ale labetalolului pentru argumentare eficacităţii şi siguranţei administrării în perioada sarcinii. Material şi metode. S-a realizat o analiză a literaturii de specialitate referitor la proprietăţile farmaco-dinamice şi farmacocinetice ale labetalolului utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale în sarcină. Au fost colectate sursele din bazele de date PubMed, Google Scholar, Cochrane Library, selectând studii relevante şi actuale. Rezultate. Studiile de farmacocinetică în trimestrul 2 şi 3 de sarcină nu au constatat diferenţe ale volumului de distribuţie (Vd), clearance-ului (Cl) şi perioadei de înjumătăţire (T0,5) ale labetalolului la injectarea intravenoasă. La administrarea internă, s-a determinat o micşorare a biodisponibilităţii (B), o creştere a raportului Cl/B şi Vd/B. Aceste modificări au fost asociate cu accelerarea metabolismului labetalolu-lui la primul pasaj hepatic şi creşterii clearance-ului hepatic intrinsec în timpul sarcinii. Concentraţia plasmatică a ste-reoizomerilor activi în sângele matern şi cordonul ombilical a fost mai mică faţă de cea celor neactivi. Concluzii. Modificările hormonale survenite în timpul sarcinii contribuie la creşterea expresiei şi activităţii uridin difosfat-glucurono-ziltransferază (UGT)1A1, influenţând astfel metabolismul labetalolului. Ipoteza privind eficacitatea şi siguranţa sa în sarcină a fost confirmată.
Introduction. Blood pressure disorders during pregnancy represent a major public health problem with harmful consequences for both mother and fetus. The treatment of preexisting and/or gestational hypertension is of current interest, requiring careful adjustment in the selection of the appropriate antihypertensive drug. Objective. It consisted in evaluating the pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of labetalol in order to support the efficacy and safety of its administration during pregnancy. Material and methods. The literature review was conducted regarding the pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of labetalol, specifically in its use for the treatment of arterial hypertension during pregnancy. Sources were collected from the PubMed, Google Scholar, and Cochrane Library databases by selecting relevant and recent studies. Results. Pharmacokinetic studies in the second and third trimesters of pregnancy showed no significant changes in the volume of distribution (Vd), clearance (Cl), or half-life (T0.5) after intravenous administration of labetalol. However, during oral administration, a decrease in bioavailability (B) and an increase in the Cl/B and Vd/B ratios were observed. These changes were associated with accelerated labetalol metabolism during the first-pass hepatic effect and increased intrinsic hepatic clearance in pregnancy. The plasma concentration of active stereoisomers in maternal and umbilical cord blood was lower compared to inactive ones. Conclusion. Hormonal changes that occur during pregnancy contribute to increased expression and activity of uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT)1A1, influencing labetalol metabolism. The hypothesis regarding the efficacy and safety of labetalol in pregnancy was confirmed.
