Evaluarea excipienţilor pentru dezvoltarea formei farmaceutice solide - capsule cu dioxoindolinonă

Abstract

Introducere. Capsulele reprezintă aproximativ 10-20% din toate formele farmaceutice solide produse de industria farmaceutică şi au o serie de avantaje faţă de comprimate. Este bine cunoscut faptul, că valoarea produsului finit depinde mult de parametrii tehnologici ai substanţei active şi a celor auxiliare. Scop. Selectarea compoziţiei optime a capsulelor cu Dioxoindolinonă (D) în baza proprietăţilor fizico-chimice ale substanţei medicamentoase active şi ale substanţelor auxiliare (SA) utilizate. Material şi metode. SA individuale: celuloza microcristalină (CMC), amidonglicolat de sodiu (AGNa), polivinilpirolidonă (PVP) K30 (HIMEDIA), monohidrat de lactoză (LM), stearat de magneziu (SM) (Stanchem, Polonia), substanţa activă D; balanţa electronică OHAUS DV215 C; dispozitivul ERWECA GmdH D-63150; dispozitivul cu pâlnie vibratoare model „VP-12A”. Rezultate. Amestecurile mecanice de substanţe auxiliare fără şi cu substanţă activă au fost preparate conform regulilor tehnologice de preparare a pulberilor şi analizate în funcţie de parametrii tehnologici de bază, ale căror valori nu trebuie să depăşească limitele stabilite: Indicele Carr (<26%), Raportul Hausner (<1,35), Unghiul de repaus (<35%), Viteza de curgere (<100g/25s). În urma cercetărilor efectuate, au fost analizate acele combinaţii de amestecuri model, corespunzătoare acestor limite stabilite pentru parametrii tehnologici: F2 (D 40%, SM 1%, CMC 55%, PVP K30 4%); F4 (D 40%, SM 1%, CMC 54%, AGNa 5%) şi F5 (D 40%, SM 1%, LM 39%, CMC 20%). Concluzii. A fost efectuat studiul preliminar a substanţelor auxiliare optime pentru formularea capsulelor, prin prisma unor parametri tehnologici. Au fost selectate trei formulări, care vor fi utilizate în cercetările ulterioare pentru elaborarea formei farmaceutice cu Diox-oindolinonă.

Introduction. Capsules represent approximately 10-20% of all solid pharmaceutical forms and has a number of advantages compared to comprimates (concealing the test). It is well known that the value of the final product depends a lot on the technological parameters of the active and auxiliary substances. Objective. The selection of the optimal composition of the Dioxoindolinone (D) capsules, based on the physico-chemical properties of the active medicinal substance and auxilliary substances (AS). Material and methods. Individual AS: microcristalline cellulose (CMC), sodium amidoglicolate (AGNa), polivinilpirolidone (PVP) K30 (HIMEDIA), lactose monohidrate (LM), magnesium stearate (SM) (Stanchem, Poland), active substance D; electronical pair of scales OHAUS DV215 C; dispositive ERWECA GmdH D-63150; dispositive with a vibrating funnel- model „VP-12A”. Results. The mechanical mixtures of auxiliary substances with or without active one was prepared according to the technological rules of powder preparation and analyzed according to the basic technological parameters, the values of which must not exceed the established limits: Carr Index (<26%), Hausner Ratio (<1,35), Angle of repose (<35%), Flowing speed (<100g/25s). After performing the research, the combinations of the model mixtures, according to these established limits for the technological parameters: F2 (D 40%, SM 1%, CMC 55%, PVP K30 4%); F4 (D 40%, SM 1%, CMC 54%, AGNa 5%) şi F5 (D 40%, SM 1%, LM 39%, CMC 20%). Conclusion. The preliminary study of the optimal auxiliary substances was performed to form the capsules, according to the technological parameters. Three formulae were selected, which are going to be used in further studies for the elaboration of a pharmaceutical form containing Dioxoindolinone.