The dependence of antihypoxic activity on the chemical structure in a series of N-(3-methyl-7-acetylmethylxanthinyl)-8-piperazine ammonium salts

Abstract

The comparative investigation of the dependence of antihypoxic activity on chemical structure in a series of N-(3-methyl-7-acetylmethylxanthinyl)- 8-piperazine ammonium salts has been conducted on the model of acute atmospheric hypoxia with hypercapnia in tests on white Wistar line rats. It has been found that among the tested compounds aminoacetic ammonium salt showed the lowest antihypoxic activity, and the highest one was shown by N-(3-methyl-7-acetylmethylxanthinyl)-8-piperazine succinate that increased the life time of rats by 79,9% in the conditions of acute atmospheric hypoxia and exceeded by 9,2% the activity of the reference drug of mexidol. The series of N-(3-methyl-7-acetylmethylxanthinyl)-8-piperazine ammonium salts are the promising group of organic compounds for the further synthesis and pharmacological screening for the purpose of using them as effective antihypoxic drugs.

Сравнительное исследование зависимости антигипоксической активности от химической структуры в ряду аммониевых солей N-(3-метил-7-ацетилметилксантинил)-8-пиперазиния проведено на модели острой нормобарической гипоксии с гиперкапнией в опытах на белых крысах линии Вистар. Обнаружено, что среди исследованных соединений наименьшую антигипоксическую активность проявила аминоацетатная аммониевая соль, а наибольшую – сукцинат N-(3-метил-7-ацетилметилксантинил)-8-пиперазиния, который увеличивал продолжительность жизни крыс на 79,9% в условиях острой нормобарической гипоксии и превышал активность препарата сравнения мексидола на 9,2%. Аммониевые соли, в ряду производных N-(3-метил-7-ацетилметилксантинил)-8-пиперазиния, являются перспективной группой органических соединений для последующего синтеза и фармакологического скрининга с целью создания на их основе эффективных антигипоксических препаратов.