Determinarea biodisponibilității pulberii cu conținut de aminoacizi

Abstract

Introducere. Conform FDA biodisponibilitatea (BD) reprezintă cantitatea de substanță medicamentoasă (SM) activă eliberată dintr-o formă farmaceutică, absorbită și ajunsă la locul de acțiune, manifestându-și efectul terapeutic. Pentru evaluarea BD farmaceutice in vitro a formelor farmaceutice solide, se recomandă determinarea profilurilor de dizolvare ale acestora. Scopul lucrării. Determinarea BD formelor solide (pulberii combinate cu conținut de aminoacizi.) Material și metode. Determinarea BD s-a efectuat prin utilizarea aparatului de dizolvare (Electrolab - Dissolution Tester Edt 08lx), folosind acid clorhidric HCl cu puritatea analitică (pH 1,5 ±0,05) ca mediu de dizolvare, volumul cărui a fost de 500 ml, viteza de rotație a paletelor – 100 rot/min, la temperatura 37⁰C±0,5. Peste anumite intervale de timp ( 5, 10, 20, 30, 45 și 60 min) au fost luate probe pentru analiza cantitativă a conținutului de aspartat de potasiu (AP), utilizând dozarea după Syrians. Rezultate. A fost evaluată BD pulberii combinate cu AP. În intervale de timp prestabilite s-a determinant concentrația SM din pulbere cu conținut de AP: la 5 minute valoarea concentrației era de 85,9%, la 10 minute -83,5 %, la 20 minute-84,5%, la 30 minute-80,9%, la 45 minute- 80,5 %, la 60 minute- 81,5 %. Concluzii. După efectuarea testului de dizolvare rezultatele au fost analizate și prezentate sub formă de curbe cinetice, care arată cantitatea de SM cedată din forma farmaceutică solidă - pulbere în intervalele de timp menționate mai sus. În urma acestui studiu a fost stabilit că biodisponibilitatea AP din forma farmaceutică a pulberii elaborate este înaltă în mediul acid.

Background. According to the FDA, bioavailability (BD) represents the amount of active pharmaceutical substance (SM) released from a pharmaceutical form, absorbed, and reaching the site of action, thereby exhibiting its therapeutic effect. For the in vitro evaluation of pharmaceutical BD in solid dosage forms, it is recommended to determine their dissolution profiles. Objective of the study. The aim was to determine the BD of solid forms (powders combined with amino acids). Material and methods. BD determination was performed using the dissolution apparatus (Electrolab - Dissolution Tester Edt 08lx), with analytical-grade hydrochloric acid (HCl, pH 1.5 ±0.05) as the dissolution medium, at a volume of 500 ml, paddle rotation speed of 100 rpm, and temperature of 37°C ±0.5. Samples were taken at specified time intervals (5, 10, 20, 30, 45, and 60 min) for quantitative analysis of potassium aspartate (AP) content using Syrians method. Results. BD of the powder combined with AP was evaluated. Concentrations of SM in the powder with AP were determined within predefined time intervals: at 5 minutes, concentration was 85.9%; at 10 minutes, 83.5%; at 20 minutes, 84.5%; at 30 minutes, 80.9%; at 45 minutes, 80.5%; at 60 minutes, 81.5%. Conclusion. Following the dissolution test, results were analyzed and presented as kinetic curves, illustrating the amount of SM released from the solid pharmaceutical form - powder - within the mentioned time intervals. This study established that the bioavailability of AP from the formulated powder is high in an acidic environment.