Evaluation of some physico-chemical properties of propyltiodiazolochinazolin-one derivatives

Abstract

Rezumat. Apariția unor noi forme de tuberculoză, inclusiv rezistente la tratament, precum și complexitatea tratamentului antituberculos rămân factori de provocare în obținerea și cercetarea de agenți antimicobacterieni noi din diferite clase, cu efecte maxime chiar și împotriva bacilului drog-rezistent. În cadrul echipei de sinteză a Laboratorului de Sinteză Organică și Biofarmaceutică de la Institutul de Chimie a fost realizată sinteza unui șir de oxadiazoli, pentru care a fost demonstrată acțiunea antimicobacteriană pronunțată in vitro și toxicitatea mică a acestora. Au fost obținuți compuși noi - derivați de propiltiodiazolochinazolin-onă sub formă de sare anorganică (sulfat) și complex cu ciclodextrina, pentru care s-a efectuat un screening toxicologic, antimicrobian și antituberculos. Totodată, s-au evaluat proprietățile fizico-chimice ale compușilor: punctul de topire, solubilitatea în diverși solvenți la trei nivele de pH, pierderile la uscare (umiditate) și higroscopicitatea, analiza spectrală în IR. Studiile, redate în acest articol vor contribui la selectarea compusului optimal obținut din acest grup, cu perspectiva elaborării unui nou remediu antituberculos.

Abstract. The emergence of new forms of tuberculosis, including resistant to treatment, as well as the complexity of antituberculous treatment remain challenging factors in obtaining and researching new antimycobacterial agents of different classes, with maximum effects even against the drug-resistant bacillus. Within the synthesis team of the Organic and Biopharmaceutical Synthesis Laboratory of the Institute of Chemistry, a series of oxadiazoles was synthesized for which the pronounced antimycobacterial action in vitro was proved. The low toxicity was demonstrated as well. New compounds of propylthiodiazolokinazolin-one derivatives in the form of inorganic salt (sulfate) and cyclodextrin complex were obtained. The toxicological, antimicrobial and antituberculous screening on these substances was performed. At the same time, the physico-chemical properties of the compounds were evaluated: melting point, solubility in various solvents at three pH levels, drying losses (humidity) and hygroscopicity, spectral analysis in IR. The studies presented in this article will contribute to the selection of the optimal compound obtained from this group, with the perspective to develop a new antituberculosis product.