Rezumat. Apariția unor noi forme de tuberculoză, inclusiv rezistente la tratament, precum și complexitatea tratamentului antituberculos
rămân factori de provocare în obținerea și cercetarea de agenți antimicobacterieni noi din diferite clase, cu efecte maxime chiar
și împotriva bacilului drog-rezistent. În cadrul echipei de sinteză a Laboratorului de Sinteză Organică și Biofarmaceutică de la Institutul
de Chimie a fost realizată sinteza unui șir de oxadiazoli, pentru care a fost demonstrată acțiunea antimicobacteriană pronunțată in vitro
și toxicitatea mică a acestora. Au fost obținuți compuși noi - derivați de propiltiodiazolochinazolin-onă sub formă de sare anorganică
(sulfat) și complex cu ciclodextrina, pentru care s-a efectuat un screening toxicologic, antimicrobian și antituberculos. Totodată, s-au
evaluat proprietățile fizico-chimice ale compușilor: punctul de topire, solubilitatea în diverși solvenți la trei nivele de pH, pierderile la
uscare (umiditate) și higroscopicitatea, analiza spectrală în IR. Studiile, redate în acest articol vor contribui la selectarea compusului
optimal obținut din acest grup, cu perspectiva elaborării unui nou remediu antituberculos.
Abstract. The emergence of new forms of tuberculosis, including resistant to treatment, as well as the complexity of antituberculous
treatment remain challenging factors in obtaining and researching new antimycobacterial agents of different classes, with maximum
effects even against the drug-resistant bacillus. Within the synthesis team of the Organic and Biopharmaceutical Synthesis Laboratory
of the Institute of Chemistry, a series of oxadiazoles was synthesized for which the pronounced antimycobacterial action in vitro was
proved. The low toxicity was demonstrated as well. New compounds of propylthiodiazolokinazolin-one derivatives in the form of inorganic
salt (sulfate) and cyclodextrin complex were obtained. The toxicological, antimicrobial and antituberculous screening on these
substances was performed. At the same time, the physico-chemical properties of the compounds were evaluated: melting point, solubility
in various solvents at three pH levels, drying losses (humidity) and hygroscopicity, spectral analysis in IR. The studies presented in
this article will contribute to the selection of the optimal compound obtained from this group, with the perspective to develop a new
antituberculosis product.
