Evaluarea cineticii de cedare in vitro a fluocinolonuluiacetonid din unguente combinate

Abstract

Introducere. Elaborarea unui unguent nou, combinat cu conţinut de izohidrafural şi fluocinolon acetonid vine să faciliteze tratamentul dermatitelor infectate prin asigurarea concomitentă a efectelor terapeutice: antibacterian şi antiinflamator, antipruritic şi antialergic. Au fost elaborate 2 formulări de unguente combinate cu izohidrafural şi fluocinolon acetonid, utilizînd diferiţi excipienţi. Scopul studiului este evaluarea cineticii de cedare in vitro a fluocinolonului acetonid din unguente cu baze diferite. Material şi metode. Substanţe active izohidrafural (99,9%, în conformitate cu DAN), fluocinolon acetonid (99,9% Ph.Eur., producător Sigma Aldrich); excipienţi (Ph.Eur., producătorul Sigma Aldrich): propilenglicol, vaselină, alcool ceto-stearic; aparataj:balanţă electronică OHAUS DV215 CD, cromatograf de lichide de înaltă performanţă cu detector spectrofotometric Shimadzu LC-20 A, Inc.Conby, OR, SUA; aparatul nr.2 folosit la testul de dizolvare a comprimatelor (ElectroLab) ajustat metodei celulei Enhancer pentru forme farmaceutice semisolide cu membrană semipermeabilă, mediul receptor: soluţie tampon fosfat pH=7,0 cu volumul 200 ml; ustensile de laborator. Rezultate. Studiile de cedare s-au efectuat în coformitate cu cerinţele FDA al USA. S-a cercetat un unguent pe bază emulsivă şi un unguent pe bază de vaselină. Rezultatele obţinute au fost analizate prin 5 modele cinetice: de ordinul zero, de ordinul întîi, Higuchi, Kors-Peppas şi Hixson. Pentru ambele unguente, modelul Hixson a prezentat o valoare mai mare a coeficientului Pearson (^>0.99), care a fost aplicat la calcularea constantei vitezei de dizolvare: k=0,922 pentru unguentul pe bază emulsivă şi k=2,283 pentru unguentul pe bază de excipienţi hidrosolubili. Concluzii. în urma cercetării efectuate, fluocinolonul acetonid a fost cedat mai bine din unguentul pe bază emulsivă.

Introduction. The development of a new, combined ointment, containing izohydrafural and fluocinolone acetonide would facilitate the treatment of infected dermatitis by ensuring the simultaneous therapeutic effects: antibacterial, anti -inflammatory, anti-pruritic and antiallergic. Two formulations of combined ointment with izohydrafural and fluocinolone acetonide were developed, using various excipients. The aim of the study is to investigate the in vitro kinetic release of fluocinolone acetonide from ointments on different bases. Material and methods. Active substances: izohydrafural (99.9%, according to DAN), fluocinolone acetonide (99.9% Ph.Eur., Sigma Aldrich); excipients (Ph.Eur., Sigma Aldrich): propylenglycol, petrolatum, keto-stearyl alcohol; Devices: electronic balance Ohaus DV215 CD, high performance liquid chromatograph Shimadzu with spectrophotometric detector LC-20A, Inc.Conby, OR, USA; apparatus no. 2 used in the dissolution test of the tablets (Electrolab) adjusted to Enhancer cell method for semi-solid dosage forms with a semipermeable membrane, the receiving solvent: phosphate buffer pH=7.0 with ethanol 96%, 200 ml volume; laboratory equipment. Results. The release studies were performed in accordance with the USA FDA requirements. It was investigated an ointment on emulsion base and an ointment on vaseline base. The data were analyzed by the use of 5 kinetic models: zero-order, first-order, Higuchi, Kors-Peppas and Hixson. For both ointments, the Hixson model presented the highest coefficient of Pearson (r2> 0.99), which was applied for calculating of the constant dissolution rate: k = 0.922 for ointment on emulsion-base and k = 2.283 for ointment on water-soluble base. Conclusions. The fluocinolone acetonide was released better from the ointment on emulsion base.