Introducere. Conform statisticilor OMS, bolile
cardiovasculare reprezintă principala cauză a mortalităţii.
Datele statistice arată că aproximativ 17 milioane de oameni,
anual, decedează din cauza acestor afecţiuni. Pentru controlul
acestor maladii, în prezent, sunt implimentate măsuri ce
includ micşorarea nivelului de lipide de densitate joasă
(LDL) şi a colesterolului, fapt ce previne apariţia
aterosclerozei şi ulterior a complicaţiilor ei. Scopul lucrării. Evaluarea din punct de vedere biofarmaceutic
şi farmacocinetic a slatinelor, utilizate în medicaţia hiperlipidemiilor.
Material şi metode. Studiul analitic al bazelor de date şi
reviul conceptual, comparativ al statisticilor şi literaturii
naţionale şi internaţionale de specialitate.
Rezultate. Conform clasificării ATC statinele sunt
inhibitori selectivi de hidroximetil glutaril-CoA reductază.
După proprietăţile fizico-chimice, statinele sunt pulberi
insolubile în apă, cu masa moleculară între 400 şi 500 Da,
denotă o permeabilitate şi absorbţie bună în mediul gastric şi
joasă în intestin şi sânge, iar conform sistemului de
clasificare biofarmaceutic, statinele se referă la clasa II
(permeabilitate înaltă şi solubilitate joasă). în Nomenclatorul
de Stat al Medicamentelor sunt înregistrate următoarele
statine: atorvastatina, simvastatina, rosuvastatina, lovastatina,
fluvastatina, preparate sub formă farmaceutică de comprimat.
Biodisponibilitatea statinelor variază între 5-30%, sunt
metabolizate extensiv la trecerea pasajului hepatic, dând
naştere la metaboliţi activi; legarea de proteinele plasmatice
este în proporţie de 90-98%. Timpul de înjumătăţire este de
1-4 ore, cu excepţia atorvastatinei (20 ore). Eliminarea
preponderent are loc prin secreţie biliară,
în urma tratamentului cu statine se constată reducerea
colesterolului total cu 16-46%, LDL colesterolului cu 22
63%, a trigliceridelor cu 10-37% şi o creştere a valorilor de
HDL colesterolul cu 2-14%.
Concluzii. Statinele reprezintă o medicaţie de elecţie în
hiperlipidemii asociate cu hipercolesterolemie.
Introduction. According to WHO statistics,
cardiovascular diseases are the leading cause of mortality.
Statistics show that about 17 million people, every year, die
due to these illnesses. Nowadays, for heart diseases control,
are implemented measures which include lowering LDL and
cholesterol levels, in order to prevent the occurrence of
atherosclerosis and subsequently it complications. The aim of the study. Biopharmaceutical and
pharmacokinetic evaluation of statins, used in the treatment
of hyperlipidemia.
Material and methods. Analytical study of databases,
national and international scientific literature, conceptcomparative and statistics reviews.
Results. According to the ATC classification, statins are
selective inhibitors of hydroxymethylglutaryl-CoA reductase.
As stated by physical-chemical properties, statins are water
insoluble powders, with molecular weight between 400 and
500 Da, possess a good permeability and absorption in gastric
media and low absorption in intestine and blood. Statins refer
to the 2nd class of the Biopharmaceutical Classification
System (low solubility and high permeability). The statins
registered in the State Nomenclature of Drugs are:
atrovastatin, simvastatin, rosuvastatin, lovastatin, fluvastatin,
provided as compressed pharmaceutical formulations. The
bioavailability of statins varies between 5-30%, statins are
metabolized extensively by first pass effect, giving rise to
active metabolites. Plasma protein binding is in a proportion
of 90-98%. The half-life ranges from 1 to 4 hours, with the
exception of atorvastatin (20 hours). Statins and their
metabolites are eliminated mainly by biliary excretion. After
administration of statins, a reduction of total cholesterol by
16-46%, LDL cholesterol by 22-63%, triglycerides by 10
37% and an increase of HDL cholesterol up to 2-14%, is
recorded.
Conclusions. Statins are first-choice medications in
hyperlipidemia associated with hypercholesterolemia.
