Introducere. În prezent, datorită profilului bun de siguranță clinică, antiinflamatoarele
nesteroidiene topice sunt recomandate de majoritatea ghidurilor ca tratament de elecție
pentru durerea musculoscheletală acută și cronică, în special la pacienții cu osteoartrită
reumatoidă. În cazul oxicamilor, principalele dificultăți de formulare ca hidrogeluri topice
sunt solubilitatea foarte redusă în apă și permeația percutanată scăzută.
Scopul studiului a fost investigarea posibilității de a formula tenoxicamul potasic (TNXK)
sub formă de hidrogeluri și geluri hidroetanolice topice pe bază de Carbopol 940 și diferiți
agenți neutralizanți.
Material și metode. Au fost preparate 3 hidrogeluri și 3 geluri hidroetanolice
experimentale conținând 0,5% TNXK dizolvat, 0,8% Carpopol 940 ca excipient gelifiant,
propilenglicol ca umectant și cosolvent, precum și diferite baze (soluție de hidroxid de
potasiu 18%, trietanolamină și tetrahidroxipropil etilendiamină) ca neutralizanți pentru
carbomer. În gelul hidroetanolic obținut prin neutralizarea carbomerului cu
tetrahidroxipropil etilendiamină a fost adăugat eucaliptol (4%). Preparatele
experimentale au fost caracterizate fizico-chimic și reologic. Datele reologice obținute au
fost ulterior analizate în raport cu variabilele de formulare.
Rezultate. Valorile parametrilor testați au indicat că gelurile experimentale sunt sisteme
pseudoplastice cu tixotropie și viscozitate scăzută, cu consistență moale, ușor de etalat pe
piele și cu pH cuprins între 6,27 și 7,97. Analiza rezultatelor a relevat importanța corelării
datelor reologice cu variabilele de formulare pentru selectarea formulării optime.
Concluzii. Tenoxicamul sub formă de sare potasică poate fi dizolvat în concentrație de
0,5% în hidrogeluri și geluri hidroetanolice pe bază de Carbopol 940. Prezentul studiu
încurajează continuarea cercetărilor în vederea optimizării formulării.
Cuvinte cheie: tenoxicam sare potasică, Carbopol 940, neutralizanți, hidrogeluri, geluri
hidroetanolice.
Introduction. Nowadays, due to the good clinical safety profile, topical NSAIDs are
recommended by most guidelines as treatment of choice for acute and chronic
musculoskeletal pain. In the case of oxicams, the main difficulties in formulating them as
topical hydrogels are their poor water solubility and low percutaneous permeation.
Aim of the study to investigate the possibility of formulating tenoxicam potassium salt
(TNXK) in form of topical hydrogels and hydroethanolic gels based on Carbopol 940 and
different neutralizing agents.
Material and methods. 3 hydrogels and 3 experimental hydroethanolic gels were prepared
containing 0.5% dissolved TNXK, 0.8% Carpopol 940 as gelling excipient, propylene glycol as
humectant and cosolvent, as well as different alkali (potassium hydroxide solution 18%,
triethanolamine and tetrahydroxypropyl ethylenediamine) as neutralizing agent for
carbomer. Eucalyptol(4%) was added to the hydroethanolic gel obtained by neutralizing the
carbomer with tetrahydroxypropyl ethylenediamine. The experimental preparations were
physico-chemically and rheologically characterized. The obtained rheological data were
further analyzed in relation with the formulation variables.
Results. The values of the tested parameters indicated that the experimental gels are
pseudoplastic systems with low thixotropy and viscosity, with a soft consistency, easy
spreadable on the skin and with a pH between 6.27 and 7.97. The analysis of the results
revealed the importance of the correlation of the rheological data with the formulation
variables for selecting the optimal formulation.
Conclusions. Tenoxicam in form of potassium salt can be dissolved in a concentration of
0.5% in hydrogels and hydroethanolic gels based on Carbopol 940. The present study
encourage further research in order to optimize the formulation.
