Rezumat. Recent, numărul publicațiilor despre chimia 3,4-dihidropirimidinelor obținute
prin condensare în condițiile reacției Biginelli a crescut semnificativ. Acest lucru se
datorează nu numai disponibilității dihidropirimidinelor, ci și manifestării lor a unei game
largi de activități farmacologice: analgezice, anticancerigene, antifungice etc. Această
lucrare oferă un stimulent pentru căutări ulterioare pentru noi compuși din seria
dihidropirimidinelor și studiul lor. . .
Relevanța pirimidinelor este bine cunoscută datorită gamei lor largi de activități biologice
datorită diferitelor fragmente farmacoforice ale structurilor lor constitutive. Întrucât
joacă un rol important în viața umană, iar utilizarea lor în domeniul cercetării
medicamentelor a stimulat extinderea gamei de metode de producție sintetică,
disponibilitatea lor în laborator și transformările lor chimice, mai ales în condiții de
respect pentru protecția ecologie și mediu în general. Experimentele au explorat cataliza
și rolul acesteia, caracteristicile lor de mediu, poluarea, deșeurile și costurile, precum și
aplicarea acestor concepte la sinteza dihidropirimidinelor și, ca membru important al
acestei serii, monastrol. Monastrol, sintetizat printr-o reacție Biginelli cu trei componente
într-o etapă în prezența diferiților catalizatori biodisponibili și biodegradabili, prezintă
un interes semnificativ în tratamentul cancerului. Monastrol și compușii înrudiți care
leagă alte proteine decât tubulina pot avea mai puțină toxicitate și mai puține efecte
secundare decât agenții de legare a tubulinei utilizați în prezent.
Summary. Recently, the number of publications on the chemistry of 3,4-
dihydropyrimidines obtained by condensation under Biginelli reaction conditions has
increased significantly. This is due not only to the availability of dihydropyrimidines, but
also to their manifestation of a wide range of pharmacological activities: analgesic,
anticancer, antifungal, etc. This work provides an incentive for further searches for new
compounds of the dihydropyrimidine series and their study.
The relevance of pyrimidines is well known due to their wide range of biological activities
due to the different pharmacophoric fragments of their constituent structures. Since they
play an important role in human life, and their use in the field of drug research has
stimulated the expansion of the range of synthetic production methods, their availability
in the laboratory and their chemical transformations, especially in conditions of respect
for the protection of ecology and the environment in general. The experiments explored
catalysis and its role, their environmental characteristics, pollution, waste and costs, and
the application of these concepts to the synthesis of dihydropyrimidines and, as an
important member of this series, monastrol. Monastrol, synthesized by a one-step threecomponent Biginelli reaction in the presence of various bioavailable and biodegradable catalysts, is of significant interest in cancer treatment. Monastrol and related compounds
that bind proteins other than tubulin may have less toxicity and fewer side effects than
currently used tubulin-binding agents.
