Selectarea metodei optimale pentru sinteza dihidropirimidin-2-onelor (thione) folosind diverși catalizatori

Abstract

Rezumat. Recent, numărul publicațiilor despre chimia 3,4-dihidropirimidinelor obținute prin condensare în condițiile reacției Biginelli a crescut semnificativ. Acest lucru se datorează nu numai disponibilității dihidropirimidinelor, ci și manifestării lor a unei game largi de activități farmacologice: analgezice, anticancerigene, antifungice etc. Această lucrare oferă un stimulent pentru căutări ulterioare pentru noi compuși din seria dihidropirimidinelor și studiul lor. . . Relevanța pirimidinelor este bine cunoscută datorită gamei lor largi de activități biologice datorită diferitelor fragmente farmacoforice ale structurilor lor constitutive. Întrucât joacă un rol important în viața umană, iar utilizarea lor în domeniul cercetării medicamentelor a stimulat extinderea gamei de metode de producție sintetică, disponibilitatea lor în laborator și transformările lor chimice, mai ales în condiții de respect pentru protecția ecologie și mediu în general. Experimentele au explorat cataliza și rolul acesteia, caracteristicile lor de mediu, poluarea, deșeurile și costurile, precum și aplicarea acestor concepte la sinteza dihidropirimidinelor și, ca membru important al acestei serii, monastrol. Monastrol, sintetizat printr-o reacție Biginelli cu trei componente într-o etapă în prezența diferiților catalizatori biodisponibili și biodegradabili, prezintă un interes semnificativ în tratamentul cancerului. Monastrol și compușii înrudiți care leagă alte proteine decât tubulina pot avea mai puțină toxicitate și mai puține efecte secundare decât agenții de legare a tubulinei utilizați în prezent.

Summary. Recently, the number of publications on the chemistry of 3,4- dihydropyrimidines obtained by condensation under Biginelli reaction conditions has increased significantly. This is due not only to the availability of dihydropyrimidines, but also to their manifestation of a wide range of pharmacological activities: analgesic, anticancer, antifungal, etc. This work provides an incentive for further searches for new compounds of the dihydropyrimidine series and their study. The relevance of pyrimidines is well known due to their wide range of biological activities due to the different pharmacophoric fragments of their constituent structures. Since they play an important role in human life, and their use in the field of drug research has stimulated the expansion of the range of synthetic production methods, their availability in the laboratory and their chemical transformations, especially in conditions of respect for the protection of ecology and the environment in general. The experiments explored catalysis and its role, their environmental characteristics, pollution, waste and costs, and the application of these concepts to the synthesis of dihydropyrimidines and, as an important member of this series, monastrol. Monastrol, synthesized by a one-step threecomponent Biginelli reaction in the presence of various bioavailable and biodegradable catalysts, is of significant interest in cancer treatment. Monastrol and related compounds that bind proteins other than tubulin may have less toxicity and fewer side effects than currently used tubulin-binding agents.