Evaluarea farmacotehnică a unor creme pe bază de fosfolipide conținând clorhidrat de metformină, destinate terapiei individualizate a alopeciei

Abstract

Introducere. Alopecia areata, boală autoimună a foliculilor piloși, prezintă incidență în creștere la nivel mondial. Metformina clorhidrat (MFM), utilizată oral ca tratament de primă linie pentru diabetul de tip 2, poate fi eficientă ca terapie topică adjuvantă a alopeciei areata, stimulând regenerarea părului. Scopul lucrării a fost formularea, prepararea și evaluarea farmacotehnică a unor creme L/H cu 10% MFM, folosind ca vehicul creme brevetate pe bază de fosfolipide (Lipoderm®, Lipoderm ActiveMax®). Material și metode. MFM (10%) a fost încărcat atât în bazele Lipoderm® și Lipoderm ActiveMax®, cât și în variantele hidratate ale acestora, obținându-se patru formulări de creme experimentale. Au fost evaluate comparativ proprietățile organoleptice, reologice și texturale ale preparatelor cu MFM și ale bazelor corespunzătoare. Cremele medicamentoase au fost supuse și testului de eliberare in vitro a MFM prin membrană sintetică hidrofilă. Rezultate. Toate preparatele au prezentat aspect, omogenitate, culoare și pH în concordanță cu cerințele specifice formelor semisolide pentru aplicații cutanate, comportament pseudoplastic-tixotrop, viscozitate, consistență și capacitate de etalare adecvate. Caracteristicile fizico-chimice și reologice ale preparatelor testate au fost influențate semnificativ de tipul bazei utilizate. Valorile parametrilor specifici eliberării MFM prin membrana sintetică au indicat eliberarea susținută și difuzia lentă a substanței active din cremele pe bază de fosfolipide utilizate. Concluzii. Studiul a demonstrat că bazele Lipoderm® și Lipoderm ActiveMax® pot fi utilizate ca vehicule ale unor formulări topice semisolide cu metformină clorhidrat. Totuși, rezultatele obținute fiind preliminare, se impune o analiză mai detaliată, pentru a demonstra fiabilitatea preparatelor studiate ca potențiale opțiuni de tratament al alopeciei areata. Cuvinte cheie: clorhidrat de metformin, Lipoderm®, Lipoderm ActiveMax®, creme hidrofile, alopecie.

Introduction. Alopecia areata, an autoimmune disease of the hair follicles, has an increasing incidence worldwide. Metformin hydrochloride (MFM), used orally as first-line treatment for type 2 diabetes, may be effective as adjuvant topical therapy in alopecia areata, stimulating hair regrowth. This study aimed to formulate, prepare and pharmacotechnical evaluate some L/H creams with 10% MFM, using patented creams based on phospholipids (Lipoderm®, Lipoderm ActiveMax®) as vehicles. Material and methods. MFM (10%) was loaded both in the Lipoderm® and Lipoderm ActiveMax® bases, as well as in their hydrated forms, obtaining four experimental cream formulations. The organoleptic, rheological and textural properties of the preparations with MFM and the corresponding bases were evaluated comparatively. The medicated creams were also subjected to the in vitro release test of MFM through a hydrophilic synthetic membrane. Results. All preparations were in accordance with the specific requirements of semisolid forms for skin applications regarding appearance, homogeneity, color and pH, and showed pseudoplastic-thixotropic behavior, appropriate viscosity, consistency and spreadability. The physico-chemical and rheological characteristics of the tested preparations were significantly influenced by the type of the used base. The values of the parameters specific to the release of MFM through the synthetic membrane indicated the sustained release and slow diffusion of drug from the phospholipid-based creams. Conclusions. The study demonstrated that Lipoderm® and Lipoderm ActiveMax® bases can be used as vehicles for semisolid topical formulations containing metformin hydrochloride. However, the obtained results being preliminary, a more detailed analysis is required to demonstrate the reliability of the studied preparations as potential treatment options for alopecia areata.